Biotransformacija – cheminių medžiagos virsmų ląstelėje ar organizme visuma, įskaitant fermentinį dalyvavimą (t. y. cheminis medžiagos pakeitimas gyvame organizme, veikiant fermentams). Toks pokytis gali inaktyvuoti medžiagą (cheminį junginį) arba paversti iš pradžių neaktyvų junginį aktyviu metabolitu.  Biotransformacija gali vykti pagal paprastą schemą (oksidacija-redukcija, hidrolizė) arba skatinti naujo junginio sintezę (pvz., sulfatų susidarymas, acetilinimas, metilinimas). Biotransformacija taip pat apima medžiagų apykaitos detoksikaciją ir valymą. Šiuo atveju į organizmą patekusių nuodų biocheminė transformacija, dėl kurios susidaro arba mažiau toksiškos medžiagos (neutralizacija arba detoksikacija), arba junginiai, kurie yra toksiškesni už pradinę medžiagą. (T. p. žr. Biotransformacija.)